Paclitaxel CAS №33069-62-4
1. Мақсатты әрекет: Полимерленген микротүтікшелермен арнайы байланысып, олардың тұрақтануына ықпал етеді және жасушаның бөлінуін бұзады.
2. Қатерлі ісіктерді емдеудің тиімділігі: Аналық без, сүт безі, ұсақ жасушалы емес өкпе, колоректальды және басқа да қатерлі ісікке қарсы дәлелденген тиімділігі.
3. Жасуша циклінің тоқтауы: Митоздық фазада жасушалық циклдің тоқтатылуын тудырады, ісік жасушаларының бөлінуіне және өсуіне жол бермейді.
4. Клиникалық табыс: ІІ-ІІІ фазадағы клиникалық зерттеулерде белгіленген тиімділігі бар озық қатерлі ісік терапияларында кеңінен қолданылады.
ПаклитакселTaxus түрлерінің қабығынан бөлініп алынған дитерпеноидты мономер болып табылады. Құрылымдық жағынан күрделі қайталама метаболит ретінде ол микротүтікшелердің полимерленуін ынталандыруға және нәтижесінде микротүтікше құрылымдарын тұрақтандыруға қабілетті жалғыз белгілі емдік агент болып табылады. Изотоптық таңбалау зерттеулері паклитакселдің бос тубулин димерлерімен әрекеттеспей-ақ полимерленген микротүтікшелермен арнайы байланысатынын көрсетеді.
Паклитакселдің жасушалық әсері көптеген жасушалық процестерді бұзатын жасушаішілік микротүтікшелердің массивті жинақталуын тудырады - әсіресе митоздық фазада жасушалық циклдің прогрессиясын тоқтатады, осылайша жасушаның қалыпты бөлінуін тежейді. Клиникалық сынақтар (II-III фаза) аналық без және сүт безі карциномаларына қарсы оның негізгі тиімділігін анықтады, оның әртүрлі қатерлі ісіктерге, соның ішінде ұсақ жасушалы емес өкпе обыры, колоректальды карцинома, меланома, бас және мойын обыры, лимфомалар және глиомаларға қарсы белсенділігі анықталды.
Параметрлер
Балқу нүктесі |
213 °C (дек.) (жарық) |
альфа |
D20 -49° (метанол) |
Қайнау температурасы |
774,66°C (шамамен бағалау) |
тығыздығы |
0.2 |
сыну көрсеткіші |
-49 ° (C=1, MeOH) |
Fp |
9℃ |
сақтау температурасы. |
2-8°C |
ерігіштігі |
метанол: 50 мг/мл, мөлдір, түссіз |
пішін |
ұнтақ |
пка |
11,90±0,20 (болжам бойынша) |
түс |
ақ |
Суда ерігіштігі |
0,3 мг/л (37 ºC) |
λмакс |
227нм(MeOH)(жарық) |
Мерк |
146982 |
BRN |
1420457 |
Тұрақтылық: |
Тұрақты. Күшті тотықтырғыштармен үйлеспейді. Жанғыш. |
InChIKey |
RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N |
LogP |
3,950 (болжам) |
CAS деректер қорының анықтамасы |
33069-62-4(CAS дерекқорының анықтамасы) |
EPA субстанцияларды тіркеу жүйесі |
Паклитаксел (33069-62-4) |
Қауіпсіздік туралы ақпарат |
|
Қауіпті кодтар |
Xn |
Тәуекел туралы мәлімдемелер |
37/38-41-42/43-62-68-40-48-20/21/22-68/20/21/22 |
Қауіпсіздік мәлімдемелері |
22-26-36/37/39-45 |
оқырман |
1544 |
WGK Германия |
3 |
RTECS |
DA8340700 |
Ф |
45951 |
Қауіпті сынып |
6.1(b) |
PackingGroup |
III |
HS коды |
29329990 |
Қауіпті заттар туралы деректер |
33069-62-4(Қауіпті заттар туралы деректер) |
Уыттылық |
Тінтуірдегі LD50 құрсақішілік: 128 мг/кг |
