Кетоконазол CAS №65277-42-1
Кең спектрлі зеңге қарсы әрекет: Кетоконазол P-450 саңырауқұлақ цитохромын тежей отырып, жасуша мембраналарында эргостерол синтезін бұза отырып, беткей және жүйелі саңырауқұлақ инфекцияларын тиімді емдейді.
Саңырауқұлақтардың өсуіне және споралардың пайда болуына жол бермейді: Өсуді тежеу және споралардың мицелийге айналуын болдырмау арқылы саңырауқұлақ инфекциясын тоқтатады, инфекцияның одан әрі таралуын тоқтатады.
Бактериялық тежелу: Төмен концентрацияларда кетоконазол бактериялардың өсуін тежейді, ал жоғары концентрацияларда ол бактерияларды өлтіріп, микробқа қарсы тиімділігін арттырады.
Кең клиникалық қолдану: Кетоконазол әртүрлі саңырауқұлақтарға (мысалы, Candida, Histoplasma) қарсы тиімді және тіс және тері кандидозы сияқты жағдайларды емдеу үшін қолданылады.
КетоконазолДжиндаконин, Миканглинг және Кенинг брендтерімен сатылатын кең спектрлі имидазолды зеңге қарсы препарат. Ол жасуша мембраналарында эргостерол синтезін бұза отырып, саңырауқұлақ Р-450 цитохромын селективті түрде тежейді. Бұл оны үстіңгі және жүйелі саңырауқұлақ инфекцияларына қарсы тиімді етеді. Кетоконазол саңырауқұлақтардың өсуін тежеп қана қоймайды, сонымен қатар споралардың мицелийге айналуын болдырмайды, әрі қарай инфекцияны тоқтатады.
Төмен концентрацияда ол бактерияларды тежейді, ал жоғары концентрацияда ол оларды өлтіреді. Ол Candida, Coccidioides, Histoplasma, Sporothrix және Trichophyton-ға қарсы тиімді. Клиникалық түрде ол tinea manuum, tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, молочница және тері кандидозы сияқты жағдайларды емдейді.
Параметрлер
Балқу нүктесі |
148-152 °C |
Қайнау температурасы |
753,4±60,0 °C (болжам бойынша) |
тығыздығы |
1,4046 (шамамен бағалау) |
сыну көрсеткіші |
-10,5 ° (C=0,4, CHCl3) |
Fp |
9℃ |
сақтау температурасы. |
2-8°C |
ерігіштігі |
метанол: еритін 50 мг/мл |
пка |
pKa 3,25/6,22(H2O,t =25,I=0,025) (Белгісіз) |
пішін |
Ақ түссіз қатты |
түс |
ақтан ашық сарыға дейін |
оптикалық белсенділік |
[α]20/D -1 ден 1°, c = 4 метанолда |
Суда ерігіштігі |
DMSO, этанол, хлороформ, су және метанолда ериді. |
Мерк |
145302 |
BCS класы |
2 |
Тұрақтылық: |
Сатып алынған күннен бастап 2 жыл бойы тұрақты. DMSO немесе этанолдағы ерітінділерді -20°C температурада 3 айға дейін сақтауға болады. |
InChIKey |
XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N |
LogP |
4.35 |
CAS деректер қорының анықтамасы |
65277-42-1(CAS дерекқорының анықтамасы) |
Қауіпсіздік туралы ақпарат |
|
Қауіпті кодтар |
T, N, F |
Тәуекел туралы мәлімдемелер |
25-36/37/38-23/24/25-50/53-48/22-60-39/23/24/25-11 |
Қауіпсіздік мәлімдемелері |
36-45-36/37/39-26-61-60-53-36/37-16-7 |
оқырман |
UN 2811 6.1/PG 3 |
WGK Германия |
3 |
RTECS |
TK7912300 |
Қауіпті сынып |
6.1(b) |
PackingGroup |
III |
HS коды |
29349990 |
Қауіпті заттар туралы деректер |
65277-42-1(Қауіпті заттар туралы деректер) |
Уыттылық |
LD50 тышқандарда, егеуқұйрықтарда, теңіз шошқаларында, иттерде (мг/кг): 44, 86, 28, 49 і.в.; 702, 227, 202, 780 ауызша (өкше) |
