альфа-дигидроартемизинин CAS # 81496-81-3
1. Безгекке қарсы тиімді: Асексуалды кезеңдегі плазмодий паразиттеріне, соның ішінде хлорохинге және пиперакинге төзімді фальципарум безгегіне қарсы күшті.
2. Ауызша биожетімділігі: Өте жақсы сіңу, плазмадағы ең жоғары концентрациясына ішке қабылдағаннан кейін 1,33 сағат ішінде жетеді.
3. Клиникалық дәлелденген: Безгектің барлық түрлерін емдеу үшін қолданылады, әсіресе церебральды безгек және ауыр төзімді штамдар сияқты төтенше жағдайларда.
4. Қолайлы қауіпсіздік профилі: Жануарларға жүргізілген зерттеулерде жүктілік кезінде енгізгеннің өзінде тератогенді әсерлері жоқ қауіпсіз профильді көрсетеді.
Дигидроартемизининжыныссыз кезеңдегі плазмодий паразиттеріне қарсы күшті белсенділік көрсетеді, симптомдарды тиімді басқарады және жыныссыз репродуктивті фаза кезінде плазмодийдің әртүрлі формаларын жояды. Ол қолайлы қауіпсіздік профилін сақтай отырып, хлорохинге төзімді және пиперакинге төзімді фальципарум безгегіне қарсы тиімділікті көрсетеді. Жануарларға жүргізілген зерттеулер тышқандарға жүктілік кезеңінде қолдану ұрықтың химиялық кітабының жиілігін арттыруы мүмкін екенін көрсетті, бірақ тератогенді әсерлер байқалмаған.
Қосылыс пероральді қабылдағанда тамаша биожетімділігін көрсетеді, 2 мг/кг пероральді дозадан кейін 1,33 сағат (tmax) ішінде 0,71 мкг/мл плазмадағы ең жоғары концентрациясына (Cmax) жетеді. Клиникалық түрде ол безгектің барлық түрлерін емдеу үшін қолданылады, әсіресе церебральды безгек пен хлорохин/пипераквинге төзімді фальципарум безгегінің ауыр жағдайларын жедел басқаруда маңызды.
Параметрлер
Балқу нүктесі |
142-144°C |
Қайнау температурасы |
375,6±42,0 °C(Болжам бойынша) |
тығыздығы |
1,24±0,1 г/см3 (болжам бойынша) |
сақтау температурасы. |
2-8°C |
ерігіштігі |
Хлороформ (аздап), DMSO (аздап), этилацетат (аздап), метанол (аздап) |
пішін |
Қатты |
пка |
12,61±0,70(Болжам бойынша) |
түс |
Ақтан аққа дейін |
Қауіпсіздік туралы ақпарат |
|
альфа-дигидроартемизинин қолданылуы және синтезі |
|
Химиялық қасиеттері |
Кристал тәрізді ақ ине |
Қолданады |
безгекке қарсы, қабынуға қарсы |
Анықтама |
ChEBI: дигидроартемизинин (DHA) - артемизинин туындысы. |
мақсат |
Антифекция |
